СИНТЕЗ, СТРОЕНИЕ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ N-АЛКИЛ-2-АРИЛАМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4-ОКСОГЕКС-2-ЕНАМИДОВ

от 01.03.2025

Дециклизацией 4-ариламино-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетатов под действием алифатических аминов получен ряд новых N-алкил-2-ариламино-5,5-диметил-4-оксогекс-2-енамидов. Исследована анальгетическая активность синтезированных соединений.

23 0

СИНТЕЗ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 4-АРИЛ-2-ГИДРОКСИ-4-ОКСОБУТ-2-ЕНАМИДОВ

Номер выпуска 5-6 от 04.06.2025

Взаимодействием 5-арил-2,3-дигидро-2,3-фурандионов с форматом аммония в ледяной уксусной кислоте синтезированы 4-арил-2-гидрокси-4-оксобут-2-енамиды. Строение полученных соединений подтверждено методами ИК, ЯМР Н и С спектроскопии, масс-спектрометрии и рентгеноструктурным анализом. Изучена анальгетическая активность полученных соединений.

14 0

СИНТЕЗ 6-АРИЛ-2-(2,6-ДИМЕТИЛФЕНИЛ)-3-ИМИНО-3,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ[3,4-с]ПИРИДИН-1,4(2Н)-ДИОНОВ

Номер выпуска 9-10 от 23.03.2026

Взаимодействием N-2,6-диметилфениламидов 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бугеновых кислот с цианоацетамидом в этаноле или пропан-2-оле получены 6-арил-2-(2,6-диметилфенил)-3-имино-3,5-дигидро-1Н-пиррол[3,4-с]пиридин-1,4(2Н)-дионы. Строение полученных соединений подтверждено методами ИК, ЯМР Н и С спектроскопии и РСА.

139 0

СИНТЕЗ, СТРОЕНИЕ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ N-АЛКИЛ-2-АРИЛАМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4-ОКСОГЕКС-2-ЕНАМИДОВ

Номер выпуска 3-4 от 23.03.2026

Дециклизацией 4-ариламино-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетатов под действием алифатических аминов получен ряд новых N-алкил-2-ариламино-5,5-диметил-4-оксогекс-2-енамидов. Исследована анальгетическая активность синтезированных соединений.

43 0

СИНТЕЗ И ЦИТОТОКСИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 2-АМИНОПИРРОЛОВ

от 23.03.2026

Рециклизацией гидразонов 2,3-фурандиона с цианоуксусной кислотой/цианоацетамидом в абсолютном толуоле или диоксане в присутствии основного катализатора триэтиламина получены 2-амино-[1-бензамидо-5-(2-нафталин-2-ил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-4,5-дигидро-1-пиррол-3-карбоксилат и этил-2-амино-1-[4-метилбензамидо-5-(2-нафталин-2-ил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксамид. Исследованы цитотоксическая активность и профиль безопасности производных 2-аминопиррола, которые ингибируют полимеризацию тубулина.

7 0

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ 4-ХЛОР-N-(4,5-ДИГИДРО- 1-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)-6-МЕТОКСИ-2- МЕТИЛПИРИМИДИН-5-АМИНА (МОКСОНИДИНА) С АРОИЛПИРОВИНОГРАДНЫМИ КИСЛОТАМИ И ИХ ФУНКЦИОНАЛЬНЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ. АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПОЛУЧЕННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

от 23.03.2026

Кипячение смеси 4-хлор-N-(4,5-дигидро-1-имидазол-2-ил)-6-метокси-2-метилпиримидин-5-амина (моксонидина) и метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты в уксусной кислоте приводит к образованию бензоилпировиноградной кислоты и 4-гидроксимоксонидина гидрохлорида. Присутствие в реакционной смеси безводного ацетата натрия приводит к соли моксонидина с бензоилпировиноградной кислотой. Взаимодействие моксонидина с 5-арил-2,3-дигидрофуран-2,3-дионами в среде уксусной кислоты приводит к образованию солей моксонидина с ароилпировиноградными кислотами, что подтверждается встречным синтезом моксонидина с бензоилпировиноградной кислотой. Для монокристаллов 4-гидроксимоксонидина гидрохлорида и моксонидина 2,4-диоксо-4 (4-метилфенил)бутаноата выполнен рентгеноструктурный анализ. Показано, что полученные соли способны подавлять соматическую боль у лабораторных мышей в тесте «уксусных корчей».

3 0