Статьи автора

2<i>Е</i>,2′<i>E</i>)-2,2′-(1,2,4-Тиадиазол-3,5-диил)бис[3-арилакрилонитрилы]: синтез и антидотная активность в отношении гербицида 2,4-Д

Номер выпуска 1 от 17.09.2025

Окисление ( Е )-3-арил-2-цианотиоакриламидов под действием системы Et₂S(O)-HCl приводит к (2 Е ,2′ E )-2,2′-(1,2,4-тиадиазол-3,5-диил)бис[3-арилакрилонитрилам] с выходами 54-91%. Строение полученных соединений подтверждено данными двумерной спектроскопии ЯМР. Обсуждается возможный механизм реакции. Два соединения обнаружили выраженный антидотный эффект в отношении гербицида 2,4-Д в лабораторном эксперименте на проростках подсолнечника при отсутствии ростостимулирующей активности.

12 0

Синтез и свойства 2-амино-4-арил-6-гексил-7-гидрокси-4<i>h</i>-хромен-3-карбонитрилов

Номер выпуска 1 от 17.09.2025

Трехкомпонентная конденсация ароматических альдегидов с малононитрилом и 4-гексилрезорцином в толуоле в присутствии основания приводит к образованию 2-амино-4-арил-6-гексил-7-гидрокси-4 H -хромен-3-карбонитрилов с хорошими выходами (79-90%). Строение соединений изучено с привлечением методов двумерной ЯМР-спектроскопии. Проведено предсказание параметров биодоступности in silico , методом протеин-лигандного докинга спрогнозированы возможные белковые мишени.

12 0

Синтез и строение 4-арил-3,6-диоксо-2,3,4,5,6,7-гексагидроизотиазоло[5,4-<i>b</i>]пиридин-5-карбонитрилов

Номер выпуска 1 от 17.09.2025

Окисление 6-амино-4-арил-3-карбамоил-5-циано-1,4-дигидропиридин-2-тиолатов триэтиламмония под действием ДМСО-HCl приводит к образованию ранее не описанных 4-арил-3,6-диоксо-2,3,4,5,6,7гексагидроизотиазоло[5,4- b ]пиридин-5-карбонитрилов. Строение продуктов исследовано с привлечением методов двумерной спектроскопии ЯМР и масс-спектрометрии. Проведен предикторный анализ in silico с целью выявления параметров биодоступности и возможных протеиновых мишеней для полученных соединений.

12 0

7-(2-арил-1-циановинил)-1,2,3,4-тетрагидропиразоло[1,5-<i>a</i>][1,3,5]триазин-8-карбонитрилы: синтез и биологическая активность

Номер выпуска 6 от 17.09.2025

Предложен новый способ получения 5-амино-3-(цианометил)-1 H -пиразол-4-карбонитрила взаимодействием калиевой соли димера малононитрила с сульфатом гидразиния. Реакция 5-амино-3(цианометил)-1 H -пиразол-4-карбонитрила с ароматическими альдегидами в присутствии каталитических количеств морфолина приводит к образованию продуктов конденсации Кнёвенагеля. Аминометилирование полученных ( Z )-5-амино-3-(2-арил-1-циановинил)-1 H -пиразол-4-карбонитрилов под действием первичных ароматических аминов и избытка водного НСНО в кипящем ДМФА приводит к образованию 7-(2-арил-1-циановинил)-1,2,3,4-тетрагидропиразоло[1,5- a ][1,3,5]триазин-8-карбонитрилов. Проведено исследование параметров биодоступности in silico , методом протеин-лигандного докинга спрогнозированы возможные белковые мишени. В эксперименте in vitro на культурах E. coli , S. aureus и B. pumilis 5-амино-3-(цианометил)-1 H -пиразол-4-карбонитрил не показывает сколь-либо заметный антибактериальный эффект. В то же время, три соединения ряда пиразоло[1,5- a ][1,3,5]триазина обнаружили выраженный антидотный эффект в отношении гербицида 2,4-Д на проростках подсолнечника в лабораторном эксперименте, для одного соединения отмечено заметное ростостимулирующее действие.

14 0

Реакция Манниха с участием 6-амино-4-метил-2-(тио)оксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрилов

Номер выпуска 7 от 17.09.2025

Взаимодействием (1-этоксиэтилиден)малононитрила с цианоацетамидом или цианотиоацетамидом получены 6-амино-4-метил-2-(тио)оксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрилы. Полученные производные пиридина вступают в реакцию аминометилирования с избытком формальдегида и первичными аминами с образованием ранее неизвестных 8-метил-6-оксо-3-R-1,3,4,6-тетрагидро-2 H -пиридо[1,2- a ][1,3,5]триазин-7,9-дикарбонитрилов. Обработка 6-амино-4-метил-2-тиоксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрила и его кислородного аналога избытком формальдегида приводит к образованию 3,10-диметил-1,8-дитиоксо-5,6,12,13-тетрагидро-1 H ,8 H -дипиридо[1,2- a :1′,2′- e ][1,3,5,7]тетразоцин-2,4,9,11-тетракарбонитрила и 6,6′-[метиленди(имино)]бис(4-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрила) соответственно. Данные соединения обнаруживают выраженный антидотный эффект в отношении гербицида 2,4-Д (2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты) в лабораторном и полевом экспериментах на проростках подсолнечника. Также 6-амино-4-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрил проявляет выраженные антикоррозионные свойства и является ингибитором коррозии адсорбционного типа. Механизм антикоррозионного действия детально исследован с привлечением рентгеновской фотоэлектронной спектроскопии.

13 0

Взаимодействие N,N′-дифенилдитиомалондиамида с ароматическими альдегидами и цианоацетамидом

Номер выпуска 10 от 17.09.2025

Реакцией дитиомалондианилида (N,N′-дифенилдитиомалондиамида) с ароматическими альдегидами и цианоацетамидом в присутствии морфолина получены ранее не описанные 6-амино-4-арил-7фенил-3-(фенилимино)-4,7-дигидро-3 H -[1,2]дитиоло[3,4- b ]пиридин-5-карбоксамиды.

13 0

Окисление 4,6-диметил-2-тиоксо-1,2-дигидропиридин-3-карбонитрилов гексацианоферратом(III) калия: синтез и молекулярный докинг бис(пирид-2-ил)дисульфидов

Номер выпуска 12 от 17.09.2025

Взаимодействие 4,6-диметил-2-тиоксо-1,2-дигидропиридин-3-карбонитрилов с K₃[Fe(CN)₆] в щелочной среде приводит к образованию смеси продуктов окисления: бис(3-цианопирид-2-ил)дисульфидов и 3-циано-4,6-диметилпиридин-2-сульфонатов калия. Строение соединений подтверждается данными ЯМР, ИК спектроскопии и масс-спектрометрии высокого разрешения. По результатам молекулярного докинга, 2,2′-дитио-бис(5-бутил-4,6-диметилникотинонитрил обнаруживает сродство к цинк-пальцевому сайту связывания нуклеокапсидного белка p7 ВИЧ-1.

12 0