By this author

Synthesis and cytotoxic activity of 1,5,6,7-tetrahydroindol-4-one derivatives and its thio analogue

Issue number 5 from 15.05.2024

Синтезированы производные 1,5,6,7-тетрагидроиндол-4-она и его тиоаналога. Изучена их цитотоксичность in vitro в отношении клеток HЕК293, Jurkat и MCF-7. Выявлено соединение-хит – 6,6-диметил-1-(2-метилфенил)-2-фенил-1,5,6,7-тетрагидро-4H-индол-4-он, ингибирующее метаболическую активность клеток лимфобластного лейкоза (Jurkat) c IC₅₀ = 14.8 мкM и нормальных клеток эмбриональных клеток почки человека (НЕК293) с IC₅₀ = 93.63 мкM. In silico показано, что механизм цитотоксического действия наиболее активного соединения, предположительно, может реализовываться за счет его взаимодействия с сайтом циклин-зависимой киназы CDK9.

31 0

Diels–Alder Adducts of <i>N</i>-Substituted 2-Pyridones with Maleinimides. Synthesis and Antiviral Activity

Issue number 6 from 15.06.2024

В термических условиях реакции Дильса–Альдера с выходами от 68 до 97% синтезированы аддукты N-замещенных 2-пиридонов [пиридин-2(1H)-онов] и N-замещенных имидов малеиновой кислоты. Цитотоксичность и противовирусная активность полученных соединений изучены на модели аденовирусной инфекции [аденовирус человека 5 типа (AdV5)] в культуре клеток MA-104. Показано, что синтезированные аддукты обладают низкой токсичностью и невысокой противовирусной активностью. Наиболее выраженными вирусингибирующими свойствами обладает соединение 9-гексил-2-фенил-3a,4,7,7a-тетрагидро-1H-4,7-(эпиминометано)изоиндол-1,3,8-трион с индексом селективности, равным 7.

41 0

Derivatives of (–)-Cytisine with Thiourea Fragment. Synthesis and Antiviral Activity

Issue number 6 from 15.06.2024

Синтезированы новые производные хинолизидинового алкалоида (–)-цитизина с замещенным 2-пиридоновым ядром и тиомочевинным фрагментом в биспидиновой части молекулы. Проведена оценка способности синтезированных соединений (цитизинсодержащих тиомочевин) ингибировать репродукцию вируса парагриппа человека 3 типа. Установлено, что производные, полученные взаимодействием бензоил- или фенилизотиоцианата с (–)-цитизином, а также его 9-бром- или 9,11-производным, эффективно подавляют размножение вируса парагриппа человека 3 типа (их показатели селективности составляют 56, 58 и 95 соответственно), что подтверждает перспективность выбранного подхода к синтетическим модификациям алкалоида (–)-цитизина с целью получения на его основе эффективных противовирусных агентов.

36 0

SYNTHESIS OF 2-OXOMETHYLCYTISINE DERIVATIVES WITH NOOTROPIC ACTIVITY

from 06.11.2025

Синтезирована библиотека производных 2-оксометилцитизина, включающая конъюгаты с фенильным фрагментом, связанным с исходной молекулой аминометильным, ацильным, этенильным, этильным, тио- и карбоксамидным и пропеноновым спейсерами, а также его аддукты Дильса–Альдера с N-замещенными малеинимидами. In vivo в тесте условного рефлекса пассивного избегания изучена ноотропная активность синтезированных соединений, среди которых выявлены три образца, сопоставимые и превосходящие по своей активности препарат сравнения пирацетам (латентный период первого захода лабораторных животных в темную камеру установки на этапе воспроизведения рефлекса составил 271.7±50.3, 288.8±50.8 и 300.0±0.0 с против 270.9±29.1 с соответственно).

0