Статьи автора

Синтез, антибактериальные и антимонооксидазные свойства 4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)бензолсульфонамида

Номер выпуска 11 от 17.09.2025

Разработан новый способ получения 4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)бензолсульфонамида - противоглаукомного лекарственного кандидата оксазопт с использованием реакции диазотирования. Для препарата выявлен сочетанный потенцированный эффект антимикробного действия карбапенемов (меропенем) и аминогликозидов (гентамицин) в отношении антибиотикорезистентных грамположительных бактерий Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis и грамотрицательных бактерий Escherichia coli ; антимоноаминооксидазный эффект в условиях in vitro .

14 0

СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА N-АМИНОАЛКИЛ-ПРОИЗВОДНЫХ РЯДА СУЛЬФАНИЛАМИДА

от 17.09.2025

Реакцией хлорацетамидных, трихлорацетамидных и хлорпропионамидных производных сульфанил-амида с N-нуклеофилами синтезирована серия из 19 производных, из которых 15 соединений не были описаны ранее. Показано, что N-трихлорацетилсульфаниламид в реакциях с аминами образует продукты замещения трихлорметильной группы, в то время как N-хлорацетилсульфаниламид и N-хлорпропионил-сульфаниламид реагируют с замещением атома галогена. Проведена оценка противобактериальных свойств синтезированных структур, показавшая отсутствие активности в отношение штаммов E. coli и St. aureus. Два новых N-аминоалкилсодержащих сульфаниламида - 2-(4-бензил-пиперидин-1-ил)-N-(4-сульфамоилфенил)ацетамид и 2-(4-нитропиразол-1-ил)-N-(4-сульфамоилфенил)ацетамид - показали ингибирующие свойства в отношении фермента моноаминооксидазы человека, сравнимые по значению IC50 с препаратом зонисамид.

1 0