Статьи автора

ТРЕХКОМПОНЕНТНЫЙ СИНТЕЗ И ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФТОРСОДЕРЖАЩИХ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНОВ С ГИДРОКСИФЕНИЛЬНЫМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ

Номер выпуска 5-6 от 29.05.2025

На основе трехкомпонентной реакции СН-кислот (ацетоуксусного эфира и этил-4,4-дифторацетоацетата) с 4-фторбензальдегидом и аминофенолами разработан синтез фторсодержащих 1,4-дигидропиридинов, содержащих 4-аминофенольный фрагмент. Показано, что взаимодействие этил-4,4,4-трифторацетоацетата с 4-фторбензальдегидом и 4-аминофенолом протекает с образованием имина – продукта конденсации альдегида с амином. Определена цитотоксическая активность in vitro синтезированных соединений. Установлено, что наибольшую чувствительность к токсическому эффекту 1,4-дигидропиридинов проявили клетки колоректальной карциномы HTC-116 (значения IC 14.18 и 38.61 мкм соответственно).

1 0

СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ 2-ОКСОМЕТИЛЦИТИЗИНА С НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер выпуска 5-6 от 22.05.2025

Синтезирована библиотека производных 2-оксометилцитизина, включающая конъюгаты с фенильным фрагментом, связанным с исходной молекулой аминометильным, ацильным, этенильным, этильным, тио- и карбоксамидным и пропеноновым спейсерами, а также его аддукты Дильса–Альдера с N-замещенными магеннимидами. In vivo в тесте условного рефлекса пассивного избегания изучена ноотропная активность синтезированных соединений, среди которых выявлены три образца, сопоставимые и превосходящие по своей активности препарат сравнения пирацетам.

1 0